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FDA警告丙肝新药Boceprevir可能会影响蛋白酶抑制剂的抗艾滋病毒疗效

    Boceprevir是2011年刚刚获得FDA批准的丙肝治疗药物,是一种针对丙型肝炎NS3/4A蛋白酶的抑制剂,该药与利巴韦林及聚乙二醇干扰素-α同时使用来治疗基因型1型丙肝。由于丙肝新药boceprevir(Victrelis)和抗艾蛋白酶抑制剂(如利托那韦)之间存在非常明显的药物相互作用,FDA于今年4月份对外发出警告,建议临床医生不要给同时感染有丙肝和艾滋病毒的患者开具同时包含boceprevir和由利托那韦刺激的某些HIV蛋白酶抑制剂的处方。另一种此类药物telaprevir(Incivek)也于去年获批,其处方信息中已经包含关于该药与HIV药物同用需谨慎的警告。

    尽管boceprevir和利托那韦均未获批准用于治疗同时感染了这两种病毒的患者,由于HCV和HIV感染可同时存在,很多临床医生在临床实践过程中会考虑上述两种药物联用。

    一项在39个健康志愿者中进行的药代动力学研究发现,该药与利托那韦激发的HIV蛋白酶抑制剂同时给药会减少HIV药物的暴露量,反之亦然。Boceprevir使利托那韦激发的阿扎那韦(Reyataz)、洛匹那韦(Kaletra)及达芦那韦(Prezista)的平均谷浓度分别下降了49%、43%和59%。当与boceprevir同时使用时,以上三种药物的峰浓度平均下降了25%〜36%,药物暴露量(曲线下面积)减少了34%〜44%。而同时使用利托那韦激发的阿扎那韦并未改变boceprevir的暴露量,但当与洛匹那韦/利托那韦或达芦那韦/利托那韦同用时,boceprevir的暴露量分别减少了45%和32%。

    FDA表示,接受此种联合治疗患者在未向其医生咨询的情况下,不应停用任何药物。主管此类患者的医生需密切监测患者对肝炎治疗的反应和潜在的肝炎及HIV的病毒学反弹。(作者:刘荣军)

参考文献:《Journal of the American Medical Association》2012;307:2138

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