Naloxegol的商品名为Movantik，是美国食品药品管理局（Food and Drug Administration，FDA）批准的首个治疗阿片诱导的便秘的μ-阿片受体拮抗剂，经口服给药后作用于外周μ-阿片受体，是阿片受体拮抗剂纳洛酮的聚乙二醇衍生物。聚乙二醇可以降低纳洛酮穿过血脑屏障的能力，最大程度地减少阿片类药物的镇痛效果对中枢神经系统的干扰。

FDA根据两项临床试验结果批准了naloxegol上市。这两项试验分别纳入因长期服用阿片类药物镇痛而出现便秘的患者652例和700例，每天随机口服一次12.5mg或25mg的naloxegol或安慰剂，疗程12周。治疗反应被定义为疗程内每周自发排便3次以上，至少有9周的每周自发排便次数比治疗前多1次以上，后4周每周自发排便次数比治疗前多3次以上。结果显示，两项试验中分别有44%和40%的患者对每天25mg的naloxegol有反应，安慰剂组为29%，差异显著。相比之下，患者对每天12.5mg的naloxegol反应稍差，两项试验中分别有41%和35%的患者有反应，和安慰剂相比优势并不明显。两项试验中患者服用25mg的naloxegol后首次自发排便的中位时间分别为6小时和12小时，服用安慰剂后分别间隔36小时和37小时才出现首次自发排便。

Naloxegol的不良反应与剂量有关，最常累及胃肠道，包括腹痛、腹泻、恶心、腹胀和呕吐。服用美沙酮止痛的患者出现的胃肠道不良反应比服用其他阿片类药物的患者更多。服用甲基纳曲酮的患者曾出现了胃肠道穿孔。52周的开放标签安全性和耐受性研究显示，患者服用naloxegol后的胃肠道不良反应和头痛更多，但无胃肠道穿孔、阿片类药物戒断或主要心血管不良事件报告。妊娠期服用naloxegol的推荐级别为C级。（作者：马驰)

参考文献：Journal of the American Medical Association 2016;315:194-195