利用纳米技术把传统的化疗药物，如多柔比星或紫杉醇等用纳米颗粒密封起来并递送到靶组织，可以避开普通化疗药物常见的组织毒性和药物清除问题。

AZD2811是极光激酶B抑制剂，能破坏细胞的有丝分裂。它的前体药物AZD1152已在临床试验中显示出治疗急性髓性白血病的效果，但临床上用起来不方便，且骨髓抑制的毒性反应严重，于是研究人员开发出了一系列含有不同浓度AZD2811的纳米颗粒新药Accurins。

药代动力学研究显示，静脉注射Accurins后小鼠的血浆药物浓度比用AZD1152治疗的小鼠高了将近两个数量级，而且在给药后20多天还可以检测出来。在结直肠腺癌小鼠模型中，AZD1152用药后6小时内即可降低肿瘤的有丝分裂水平，且有丝分裂在24小时内恢复正常。绝大多数Accurins也可在6小时内降低肿瘤的有丝分裂水平，但有丝分裂的恢复时间则延长到72小时以后。

Accurins在抑制肿瘤生长方面也比AZD1152更有优势。AZD1152每日一次连续给药4天可抑制肿瘤的生长58%，而Accurin B和Accurin E分别隔天给药一次即可将肿瘤的生长抑制92%和101%。给小鼠移植弥漫性大B细胞淋巴瘤，结果类似。

用Accurin E治疗过的小鼠在15天内几乎未出现明显的骨髓抑制，而AZD1152和Accurin B则在给药第5天导致小鼠可逆性骨髓抑制，说明缓慢释药的Accurins有更好的安全性。Accurin E和Accurin F为缓释型，在肿瘤内的药代动力学特征相似。小鼠用AZD1152治疗后24小时内即无法在体内检测到活性药物，而用Accurin F治疗后6天，小鼠体内依然存在活性药物。

纳米颗粒也可以用来优化其他分子靶向药物，包括激酶抑制剂，降低它们的毒性，以便将来有效用于临床。（作者：马驰)

参考文献：Nature Reviews Drug Discovery 2016;15:231