2型糖尿病已获批的治疗药物品种繁多。有些是片剂，有些是注射用药；有些使体重增加，有些使体重下降。但所有现有的降血糖手段本质上来讲都是通过调节胰岛素活性起作用的。这些药物在短期内效果显著，但随着时间延长，它们就失去了原来的效果。最终迫使药品公司开发不依赖胰岛素途径的新型糖尿病药物。
Dapagliflozin是第一个可能获准上市的这类药物。Dapagliflozin由百时美施贵宝（Bristol-Myers Squibb，BMS）和阿斯利康联合开发，通过一种不依赖胰岛素的方式——抑制肾脏内钠-葡萄糖协同转运蛋白2（sodium-dependent glucose cotransporter 2，SGLT2）对葡萄糖的重吸收，降低血糖水平。通过这条途径，单糖经尿液被排出，而不是重新回到血液中升高血糖水平、造成糖尿病的主要症状之一——高血糖症。
加州大学圣地亚哥医疗中心的Edward Chao说：“Dapagliflozin最吸引人的是它与众不同的作用机制。从来没有糖尿病药物曾把肾脏作为控制血糖的途径。”
今年早些时候，在受试者总数达6000人左右的Dapagliflozin临床试验数据的支持下，两大药品巨头向美国食品药品管理局（Food and Drug Administration，FDA）提出了上市申请。Dapagliflozin并不是这类药物中唯一一个接近批准的药物。强生公司（Johnson & Johnson）最近正在开展一项耗时2年的多中心3期临床试验，以评价其SGLT2抑制剂Canagliflozin的降血糖、减体重效果。同时，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）和Lexicon制药（Lexicon Pharmaceuticals）各自的SGLT2抑制剂也进入了2期临床，其他公司也有同类药物处于早期研发阶段。
耶鲁大学医学院的内分泌学家Richard Kibbey表示欢迎这些新的SGLT2抑制剂类药物的发展，“能够控制机体糖代谢的药物，其本身就可能是治疗糖尿病的好方法。”
SGLT2抑制剂对糖尿病的作用还不止是降低血糖水平。2011年4月，意大利都灵大学研究人员发表的一份对13项关于4种化合物（来自不同公司）的安慰剂对照研究进行的荟萃分析显示，SGLT2抑制剂组受试者与安慰剂组相比还出现了体重减轻、血压降低的现象(Ann. Med. doi:10.3109/07853890.2011.560181, 2011)。还是在4月份，BMS的科学家在圣地亚哥举行的美国临床内分泌医师协会（American Association of Clinical Endocrinologists）年会上发布的最新临床数据显示，Dapagliflozin单用或联合抗糖尿病药物二甲双胍还可以改善胰腺中胰岛素分泌β细胞的功能，这种细胞在2型糖尿病患者常因超标的血糖水平而受损。此外，在威斯康星医学院（密尔沃基）从事糖转运研究的分子生理学家Niloofar Tabatabai表示，各公司开展的临床试验初步数据显示，SGLT2抑制剂类药物还有助于降低过高的血甘油三酯水平，并降低胆固醇水平。
除了2型糖尿病，很多研究人员还认为这种药物对1型糖尿病可能也有效果。Kibbey表示，这种药物治疗1型糖尿病可能需要与胰岛素注射联用，因为1型糖尿病患者完全不能产生胰岛素，而不像2型糖尿病患者那样只是酶活性调节障碍。（编译：白蕊）
参考文献：《Nature Medicine》2011;17:636