2011年将是制药巨头们难熬的一年，除了被药监部门叫停而不能上市的药物以外，尚有数种重量级药物专利将要到期，这些药物包括辉瑞的立普妥、赛诺菲-安万特的氯吡格雷、礼来制药的再普乐。青黄不接恰似对这种局面的准确概括。

    Sagient Research Systems的分析师Micheal Hay评价道：“专利悬崖实在是切肤之痛，企业丢的全是大量的利润。”尽管企业的经营是多元化的，尤其是这些大型企业，但是利润的损失绝不是很容易就被弥补的。据估计，在2010年至2014年这些原研厂家将损失780亿美元。在这些将要到期的药物里面，辉瑞的立普妥是最典型的，2009年立普妥为辉瑞创造了110 亿美元的利润，仅此一项就是辉瑞全年收入的20%，而更令公司担忧的是目前还没有任何一个研发线上的药物进入研发后期能够稍与立普妥相比。

    血脂调节药的市场增长可能随着立普妥专利的到期而停止，唯一可能在立普妥浪潮中生存下来的他汀类药物是阿斯利康的罗苏伐他汀，该药物2009年的销售额为45亿美元。罗苏伐他汀生存下来的原因是因为该药进行了设计良好的临床试验，并进行了新适应症的临床试验，从而体现了差异性。

    在心血管疾病治疗领域中，赛诺菲的依诺肝素钠及氯吡格雷遭遇了同样的情况。这两种药物在临床上均得到了充分广泛的使用，是目前心血管领域内的主导药物。在未来10年里，赛诺菲将失去90亿的利润。作为措施，赛诺菲开发一系列更加专科的药物来取代这两种药物，但是事实并没有希望的那样好。依诺肝素钠及氯吡格雷正向阿司匹林和华法林的方向上走，市场容量巨大，利润极低。

    武田制药的糖尿病治疗药物吡格列酮，该药专利于2011年到期，马上它就会被淹没在仿制药的汪洋大海之中。但是糖尿病治疗药物市场好于其他市场，默克制药的 DPP4抑制剂sitagliptin将在2012年接替吡格列酮成为市场的新增长点。但是基于文迪雅退市的影响及药监部门对心脑血管风险的关注，新的治疗药物很难再进入市场。制药公司对产品剂型改良也是应对专利过期的方法之一，如缓释控释制剂的开发。但是这种改良是否一定有效就有待观察了。（编译：李秋实）

参考文献：《Nature》2011;469:8