人类需要食物来生存，我们的动物“邻居”也一样。我们的祖先很可能模仿了动物邻居所做的选择。那些幸运的人在找食物时，偶然发现一些植物能缓解他们正在经历的病痛。

最初，这些草药信息通过口口相传流传下来，后来，在纸莎草纸、泥板、羊皮纸和纸张上更持久地传世。史前时期的草药有黑升麻，美洲原住民用它来治疗妇科和肾脏疾病、抑郁症、喉咙痛和风湿病。在欧洲和中国，白柳树皮长久以来一直被用来缓解疼痛。在古代，不同的人类社会都吃锦葵来清洗结肠。

千百年来，人类一直用草药治病。从现代生物医学的角度来看，它们之所以有功效是因为含有活性成分，最有生物学价值的便是生物碱——它们是天然存在的化合物，通常来自植物，在环状分子结构中含有碱性氮。

为什么植物要制造生物碱?原来，生物碱所带来的苦味或毒性可以保护植物免受昆虫和食草动物的伤害。而这种特性，给人类带来了福音。19世纪早期，以蒸馏术的改良为标志，提取工艺有了重大进展，从草药中提取和分离活性化学物质成为可能。

其中第一个，也可以说最重要的一个是生物碱吗啡，1806年由德国药剂师泽尔蒂纳（Friedrich Sertürner）从罂粟中分离得到。

在不到30年的时间里，化学家和药剂师们又相继从咖啡豆中分离出了咖啡因【1819年，德国化学家隆格（Friedlieb Ferdinand Runge）】、从金鸡纳树皮中分离出了奎宁【1820年，法国化学家佩尔蒂埃（Pierre-Joseph Pelletier）和卡文托（Joseph Bienaimé Caventou）】，从颠茄分离出了阿托品【1831年，德国药剂师迈因（Heinrich F.G. Mein）】，从罂粟中分离出了可待因【1832年，法国化学家罗比凯（Pierre Robiquet）】。