在南美洲的安第斯山脉，长着一种神奇植物，古柯。它的叶子被当地人视为“圣草”“绿色黄金”，在辉煌的印加帝国时期（11世纪-16世纪)，只有贵族才有权享用。当地人把古柯叶放进嘴里咀嚼，口腔升起温和的麻刺感，同时获得充满活力的快感。这种效果的产生，源于其中蕴含的古柯碱-可卡因。

1860年，德国哥廷根大学的化学研究生尼曼（Albert Niemann）发表了他的博士论文，描述了从古柯叶中分离出可卡因的过程。

1884年，奥地利眼科医生科勒（Carl Koller）发现可卡因对眼睛有很强的局部麻醉作用，这是一个巨大的进步。当时虽然已有乙醚和氯仿，但它们会令病人呕吐，在精细的眼科手术中，这是个大问题。所以，当时白内障手术通常是在没有麻醉的情况下进行的。可卡因改变了这一切。第一次，在病人清醒时进行眼部手术成为可能。

然而，可卡因太容易被滥用了，这冲淡了医学界的热情。它之所以让人成瘾，是因为它能激活大脑奖励中枢的多巴胺，令人欣快、充满自信。然而高剂量或长期使用，就会出现极度焦虑、偏执和触觉幻觉（可卡因虫）。毒性剂量会导致心律失常，甚至心力衰竭。

1905年，非成瘾的合成局麻药奴佛卡因取代了可卡因。