医学里程碑
2022年03月号

世界医药里程碑-46 征服梅毒的魔弹——606砷化合物

作者:生命新知

梅毒是人类历史上著名的疾病之一,许多政治家、艺术家、科学家都死于梅毒。在过去很长一段时间里,人们一直使用汞剂治疗梅毒,但它的毒性很高而且效果不佳。

保罗·埃尔利希(Paul Ehrlich)是20世纪杰出的生物医学科学家,在其科学生涯的前20年里,他研究用染料对细胞和组织进行选择性染色,发明了抗酸染色法,后来提出了“侧链学说”并获诺贝尔奖。

1906年,埃尔利希提出了“魔弹”(Magic bullet)概念:理想的药物就像拥有魔法的子弹,只会瞄准并杀灭病原体,而对人体没有损伤作用。1909年,他与日本同事秦佐八郎(Sahachiro Hata)一起筛选了数百种含砷有机化合物,期望从中找到治疗梅毒的“魔弹”,最后发现第六组的第六个药物可以治疗梅毒,于是将其命名为606,后来取名为洒尔佛散(Salvarsan)上市。

这是首次以系统性修饰先导化合物的方式来筛选药物,开创了现代化学药研究的先河。606也成为第一种现代化疗药物。

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