本期杂志
2020年07月号
卷首语
一个神药的传奇续写
采编总监

如果评选神药,阿司匹林应该当仁不让。经过数千年的积淀,数百年的打磨,以及一百多年的雕琢,她从止痛降温、到抗炎抗血栓、再到预防肿瘤,续写着祖先、药师、医药公司、医生们不断创造的传奇。

阿司匹林的活性成分为水杨酸,最早可追溯到古埃及的药典。四千年前,古埃及人已经用白柳树皮粉治疗发热及疼痛。而中文名的水杨酸也取自其源自的植物“白柳”。白柳树皮粉作为解热镇痛药,沿用到中世纪,直到中国的烈酒制造工艺——蒸馏术,随传教士传到西方,方将白柳树皮中的成分通过蒸馏分离,结晶出高纯度的有效成分,水杨酸。由此,水杨酸粉成为医生出诊包中的必备药品。水杨酸镇痛效果显著,但会导致严重的不良反应,其中胃溃疡及胃穿孔会有致命后果。

1899年的德国,一个名叫霍夫曼的药师,应用化学工程师修饰染料的工艺——乙酰化,修饰水杨酸。他的动机很简单,他的父亲因罹患关节炎服用水杨酸而胃穿孔,痛苦无比,他要用化学的方法,将水杨酸的胃肠道副作用降低。经过一夜的试验,他终于得到了一个自然界没有的全新化合物,乙酰水杨酸,他当即带回家,把新的化合物给老父亲服用。父亲服用的反馈:没有恶心、没有胃烧灼感,发热及疼痛迅速缓解。霍夫曼的东家——拜尔公司将这个新化合物命名为“阿司匹林”。阿司匹林可解热镇痛,但没有水杨酸的胃肠道严重不良反应。

霍夫曼没有停止试验,他将注意力转向另一个副作用极强的天然提取物,吗啡。几天之内,他合成出了另一个全新化合物,二乙酰吗啡。拜尔公司给这个新化合物起了个响亮的名字,海洛因。海洛因有更强的止痛效果,但却没有吗啡成瘾性的严重不良反应。于是乎,阿司匹林和海洛因作为两个重磅的“非处方药”,在全球隆重推出,成为医生出诊包中必备的药品。在使用20万人后,海洛因导致的成瘾性是吗啡的数十倍,于是,海洛因成为魔鬼毒品的代名词,至今还是世界禁毒的主要目标。阿司匹林则继续作为临床的经典用药,不断扩大使用范围。但随着第一次世界大战德国的战败,阿司匹林成为协约国向德国索偿的战利品,取消了专利保护,没收了阿司匹林的商品名。

尽管成了家喻户晓的普药,但科学家们对阿司匹林的研究脚步并没有停止。科学家发现,阿司匹林的消炎止痛作用是通过抑制“环氧化酶-1”(COX-1)起作用,COX-1的抑制同时可导致血小板聚集性降低。笔者在做外科医生的时候,每每做术前准备的过程中,必须询问病人是否服用过阿司匹林,如果有服用,必须停药三天后方可实施手术,否则会有凝血障碍。而这一降低血小板聚集的副作用,日后成就了阿司匹林预防血栓形成的新用途。

解热、镇痛、抗炎、抗凝血,阿司匹林并没有止步于此,老药新用的尝试还在进行。微炎症,是肿瘤生长的土壤,如果降低微炎症,理论上可以阻止肿瘤的生长,但这一推理至多是个假说。今天,临床医生们通过循证医学研究证明了这一假说:阿司匹林可以预防癌症。传奇在续写。

请关注本期医学与社会:吃2年阿司匹林,持续防癌20年。

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